Médicaments contre le cholestérol

Sommaire

 

Dans certains cas, le régime anti-cholestérol ne suffit pas. Il est alors nécessaire d'instaurer un traitement médicamenteux pour parvenir à réduire le taux de cholestérol en cas d'hypercholestérolémie.

Quels médicaments contre le cholestérol ?

Il existe plusieurs types de médicaments hypolipémiants, c'est-à-dire permettant de réduire le taux de lipides dans le sang, et donc l'hypercholestérolémie.

Statines

Les statines (ou inhibiteurs de la HMG-CoA réductases) sont prescrites en première intention chez les adultes et chez les enfants souffrant d'hypercholestérolémie isolée ou associée à une hypertriglycéridémie. Elles ont pour rôle d'inhiber l'enzyme qui permet au corps de synthétiser le cholestérol.

Il existe en France plusieurs statines disponibles : l'atorvastatine, la fluvastatine, la pravastatine, la rosuvastatine et la simvastatine.

Les effets secondaires considérés comme sévères sont peu fréquents (< 1 %). Ce sont principalement :

  • des atteintes musculaires : myalgies (douleurs musculaires) et rhabdomyolyse (dégradation du tissu musculaire)
  • des atteintes hépatiques, c'est-à-dire du foie.

Elles sont confirmées grâce au dosage des enzymes musculaires (CPK) et hépatiques (ALAT et ASAT). Ces effets secondaires ne sont toutefois pas systématiques.

Fibrates

Les fibrates (fénofibrate, bezafibrate, gemfibrozil, ciprofibrate) sont employés en cas d'inefficacité de la statine ou d'intolérance à celle-ci. Ils sont hypocholestérolémiants, mais de façon plus modérée que les statines.

En effet, ils ont un effet principalement hypotriglycéridémiant, c'est-à-dire qu'ils baissent la quantité de triglycérides présents dans le sang. C'est la raison pour laquelle la principale indication des fibrates est l'hypertriglycéridémie, c'est-à-dire l'excès de triglycérides dans le sang.  Ce taux élevé de triglycérides peut se rencontrer seul ou être associé à une hypercholestérolémie (hyperlipidémie mixte).

Cependant, un fibrate peut aussi être ajouté si le taux de triglycérides est normal, mais que les statines sont inefficaces, c'est-à-dire que votre taux de cholestérol est toujours élevé. De même, votre médecin pourra remplacer la statine par un fibrate en cas d'intolérance à cette dernière.

Les fibrates sont généralement bien supportés, mais, comme pour tout traitement, des effets secondaires sont possibles :

  • des troubles digestifs ;
  • des douleurs musculaires ;
  • une anomalie au niveau du bilan sanguin, correspondant à une élévation des transaminases (enzymes hépatiques) ;
  • des cas d'hépatites (très rares)
  • une réaction allergique cutanée (possible, mais rare).

Ézétimibe

L'ézétimibe est parfois utilisé en complément d'une statine si le traitement s'avère inefficace malgré une dose élevée, ou seul si la statine est mal tolérée. Il empêche l'absorption intestinale du cholestérol.

Les effets secondaires possibles sont des troubles gastro-intestinaux, une élévation des transaminases et des CPK (enzymes principalement musculaires).

L'ézétimibe est contre-indiqué en cas de grossesse, d'allaitement, d'affection hépatique évolutive ou d'élévation connue des transaminases (enzymes hépatiques) dans le sang.

Anticorps monoclonaux anti-PCSK9

Les anticorps monoclonaux anti-PCSK9 (Proprotéine Convertase Subtilisine/Kexine de type 9) inhibent une enzyme intervenant dans le métabolisme du cholestérol. Ils sont ajoutés au traitement par statine si celui-ci est inefficace seul, mais ils peuvent aussi remplacer cette statine en cas d'intolérance.

Deux molécules existent : l'alirocumab et l'évolocumab. Elles sont utilisées sous forme de piqûres par injection sous-cutanée toutes les deux semaines. Les seringues sont assez simples à utiliser puisqu'elles se présentent sous forme de stylos pré-remplis.

Les effets indésirables varient selon qu'il s'agit de l'une ou l'autre molécule :

  • Alirocumab : des réactions cutanées sur les zones des injections, des douleurs oro-pharyngées ou des écoulements de nez, des démangeaisons.
  • Évolocumab : des douleurs dorsales ou articulaires, des nausées.

On observe également des infections des voies respiratoires supérieures (rhinite, pharyngite) pour les deux molécules.

Colestyramine

La colestyramine est une résine utilisée généralement en complément d'une statine si cette dernière s'avère inefficace. Elle permet de baisser le taux de cholestérol dans le sang en diminuant son absorption intestinale. Elle est également appelée « résine échangeuse d'ions » ou encore « chélatrice des sels biliaires ».

Les résines sont utilisées uniquement dans les cas d'hypercholestérolémies pures, c'est-à-dire sans hypertriglycéridémie associée. La colestyramine se présente sous forme de sachet à diluer dans de l'eau. Elle est prescrite chez l'adulte comme chez l'enfant.

Les résines peuvent être responsables de troubles digestifs comme la constipation. L'augmentation progressive des doses permet néanmoins de limiter cet effet secondaire. Il est également possible d'avoir des nausées, des douleurs abdominales, des éructations (rots ou renvois), ou encore un gonflement de l'abdomen. Il arrive aussi que les résines provoquent une augmentation modérée des triglycérides. C'est d'ailleurs pour cette raison qu'elles sont utilisées uniquement quand seul le cholestérol a un taux trop élevé dans le sang.

Quelle stratégie de traitement anti-cholestérol ?

Quel que soit le type d'hypercholestérolémie que vous présentez, votre médecin est le mieux placer pour savoir quel traitement est adapté à votre situation.

Hypercholestérolémie primitive

Le traitement principal de l'hypercholestérolémie primitive (ou essentielle) se base sur des règles hygiénodiététiques, à savoir :

  • un régime équilibré ;
  • une perte de poids en cas d'obésité ou surcharge pondérale ;
  • l'arrêt du tabac ;
  • une activité physique régulière (au moins 30 minutes par jour de marche rapide).

Ces règles doivent être suivies correctement pendant au moins 3 mois. Si, passé ce délai, l'hypercholestérolémie persiste, votre médecin vous prescrira un traitement médicamenteux en complément.

Les statines sont les médicaments de première intention. D'autres médicaments, comme les fibrates, l'ézétimibe, les anticorps monoclonaux et les résines, permettant aussi de diminuer la quantité de cholestérol dans le sang. Ils sont recommandés en cas d'inefficacité des statines seules ou d'intolérance.

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Hypercholestérolémie secondaire

Lorsque l'hypercholestérolémie est causée par une maladie ou un médicament (effets secondaires), on parle d'hypercholestérolémie secondaire. Elle peut être liée à une hypothyroidie, ou encore certaines maladies rénales (insuffisance rénale, par exemple). Elle peut également être consécutive à un traitement de l'acné comme l'isotrétinoïne, ou en cas de prise de corticoïdes.

Pour traiter ce type d'hypercholestérolémie, il convient donc de soigner la maladie en cause ou de modifier ou arrêter le traitement responsable, permettent ainsi la normalisation du taux de cholestérol dans le sang. Il est généralement inutile de mettre en place un régime ou un traitement hypolipémiant, car ils sont inefficaces dans ce cas.

Hypercholestérolémie familiale

Les hypercholestérolémie génétiques familiales sont le plus souvent prises en charge dans des centres spécialisés, car les statines sont sans effet. Il est dans ce cas possible soit d'avoir recours à l'évolocumab, soit de procéder à une LDL-aphérèse.

La LDL-aphérèse est une technique d'épuration du LDL-cholestérol extracorporelle, dont le principe est celui de la dialyse.

Surveillance

La diminution du taux sanguin de cholestérol LDL est le meilleur indicateur d'efficacité du traitement de l'hypercholestérolémie.

La cible thérapeutique, c'est-à-dire le niveau de cholestérol LDL à atteindre, est établie selon les facteurs de risque cardiovasculaires comme l'âge et le sexe de la personne, l'existence d'un tabagisme, d'une hypertension artérielle, ou encore d'un diabète de type 2.

L'efficacité du traitement sera donc vérifiée régulièrement grâce à des prises de sang.

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